葯物與受體結合的必要條件

A. 在葯物與受體的結合形式中，下列正確的是

正確答案:E
解析：葯物與受體結合的形式有共價鍵和非共價鍵二大類，共價鍵鍵合形式是一種不可內逆的結合形式
。非共容價鍵鍵合形式是可逆的結合方式，鍵合的形式有范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力
。所以答案為E
。

B. 葯物與受體結合特點有哪些

1、受體與配體結合具有可逆性。
2、受體與配體結合有高度的特異性（如腎回上腺素等受答體又分成α1α2……等類型）。
3、受體與配體結合有高度的親和力（低濃度的配體就可激活受體）。
4、受體與配體結合具有飽和性（受體數目有限，葯物效應與配體佔領受體數目成正比）。
5、配體（葯物）與受體結合產生效應，須配體具有內在活性。
6、受體具有高度的敏感性，（主要是靠後續的信息傳導系統，細胞內第二信使的放大分組、整合）。

C. 葯物與受體結合力的類型與特點

葯物和受體結合的方式：多以離子鍵、氫鍵、分子間引力方式，也有以共價鍵方式葯物和受體結合的特點：高度的特異性、飽和性、可逆性、敏感性

D. 根據葯物與受體結合的親和力和內在活性的不同，作用於受體的葯物種類有哪些

1.激動葯：為既有親和力又有內在活性的葯物，能與受體結合並激內動受體而產生效應。容依其內在活性大小又可分為完全激動劑和部分激動劑。前者的親和力和內在活性均較強，如嗎啡；後者的親和力較強但內在活性不強，如噴他佐辛。
2.拮抗葯：是能與受體結合而且具有較強親和力而無內在活性的葯物。它們本身不產生作用，是通過占據激動葯的受體而發揮拮抗激動葯的效應，如納洛酮和普萘洛爾。根據拮抗葯與受體結合是否具有可逆性而將其分為競爭性拮抗葯和非競爭性拮抗葯。前者能與激動葯競爭相同受體，與受體的結合是可逆的。後者與激動葯並用時，可使激動葯親和力與活性均降低，與受體的結合是不可逆的。

E. 葯物與受體以什麼方式結合容易解離

這個問題本身問的就有問題。

葯物作為配體，與受體相結合的可以導致受體的構象發回生改變，從答而激活下游信號通路，產生葯理作用。

受體與配體的結合力的強弱依賴於受體的性質，配體的性質以及環境的性質，這個有點復雜，往簡單了說，受體的某個氨基酸發生突變，就可能影響結合能力；細胞內環境包括pH值，離子強度等的改變，也會影響結合強弱。如果只討論葯物，受體和環境條件不變，那麼只與葯物的性質有關了，這個參數叫做解離常數，可以用放射性受體配體結合實驗來比較不同葯物分子與相同受體的結合強弱，即親和力，Kd值越小，親和力越高。

F. 葯物與受體結合後，可產生何種效應舉例說明

根據受體與配體結合後的不同效應分類，受體可分為：
（1）門控離子通道型受體:存在於快速反應細胞的膜上，由單一肽鏈4次穿透細胞膜形成1個亞單位，並由4到5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道，受體激動時離子通道開放，使細胞膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應 。如N型乙醯膽鹼、腦內GABA、甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸等受體。
（2）G-蛋白偶聯受體：結構為單一肽鏈7次跨膜，胞內部分有鳥苷酸結合調節蛋白（G-蛋白）的結合區，葯物激活受體後，可通過興奮性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介導，使cAMP增加或減少，引起興奮或抑制效應。這類受體最多，數十種神經遞質及多肽激素類的受體需要G-蛋白介導其細胞作用，如腎上腺素受體、M型乙醯膽鹼受體、阿片受體、前列腺素受體等。
（3）具有酪氨酸激酶活性的受體：由三部分組成，細胞外有一段與配體結合區，中段穿透細胞膜，胞內區段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞內蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，從而產生細胞生長分化等效應。如胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子的受體。 （4）細胞內受體：甾體激素的受體存在於細胞漿內，與相應甾體結合後進入核內,與DNA結合區段結合，促進轉錄及其後的某種活性蛋白增生。甲狀腺素受體存在於細胞核內，功能大致相同。細胞內受體觸發的細胞效應很慢，需若干小時。

G. 葯物與受體結合能力主要取決於

葯物與受體的結合能力主要取決於葯物與受體是否具有親和力

H. 結構特異性葯物與受體的結合方式有哪些

1、受體與復配體結合具有可逆性制。
2、受體與配體結合有高度的特異性（如腎上腺素等受體又分成α1α2……等類型）。
3、受體與配體結合有高度的親和力（低濃度的配體就可激活受體）。
4、受體與配體結合具有飽和性（受體數目有限，葯物效應與配體佔領受體數目成正比）。
5、配體（葯物）與受體結合產生效應，須配體具有內在活性。
6、受體具有高度的敏感性，（主要是靠後續的信息傳導系統，細胞內第二信使的放大分組、整合）。

I. 葯物與受體結合後，可產生何種效應舉例說明

葯物與受體結合後，根據其結合後產生的反應，可分成三種類型： 1、激動劑——指葯物內與受體有較強的親和力，容具有內在活性，能引起受體興奮。2、拮抗劑——指葯物與受體有較強的親和力，但無內在活性，能與受體結合阻斷激動劑或內源性配體的作用，從而呈現對激動劑的拮抗作用。有分：①競爭性拮抗葯：可與激動葯競爭相同受體，其結合是可逆的。激動葯的最大效應不變。激動葯量效曲線右移。②非競爭性拮抗葯：能不可逆地作用於某些部位而妨礙激動葯與受體結合，並拮抗激動葯的作用。激動葯的最大效應下降。曲線下移。3、部分激動葯：指具有激動葯和拮抗葯雙重特性的葯物。受體的調節：向上調節；向下調節（1）向下調節：受體脫敏現象，即受體長期反復與激動葯接觸產生的受體數目減少或對激動葯的敏感性降低。如異丙腎上腺素治療哮喘產生的耐受性。（2）向上調節：受體增敏現象，即受體長期反復與拮抗葯接觸產生的受體數目增加或對葯物的敏感性升高。如長期應用普萘洛爾突然停葯的反跳現象。

J. 簡述葯物與受體結合的鍵合方式有哪些

葯物與受體形成可逆復合物的鍵合方式有
離子鍵
氫鍵
離子-偶極吸引
范德華力